«Проведенные нами опыты показывают, что кресомицин и похожие на него молекулы значительно более эффективно подавляют рост большого числа опасных для жизни человека “супербактерий”, ежегодно убивающих более миллиона людей, чем уже существующие антибиотики, одобренные для применения в клинической практике», — заявил профессор Гарвардского университета (США) Эндрю Майерс, чьи слова приводит пресс-служба вуза.
Профессор Майерс и его коллеги создали кресомицин в рамках проекта, нацеленного на разработку полностью синтетических антибиотиков, похожих по своим свойствам на природные антибиотики из класса линкозамидов. Эти молекулы способны встраиваться в РНК-компоненты рибосом, белковых сборочных машин в клетках бактерий, и вызывать сбои и в их работе, что приводит к остановке роста или массовой гибели микробов.
Как и многие другие лекарства, линкозамиды в значительной степени потеряли эффективность действия в результате появления у бактерий ферментов из класса РНК-метилтрансфераз, которые нейтрализуют эти антибиотики. Ученые проанализировали характер взаимодействий этих белков с линкозамидами и подготовили синтетический аналог этих антибиотиков, защищенный от действия этих ферментов.
Для этого ученые поменяли структуру линкозамидов таким образом, что их молекулы начали более активно и прочно связываться с РНК-компонентами бактериальных рибосом. Работу одной из этих молекул, получившую имя кресомицин, профессор Майерс и его коллеги проверили на мышах, которых они заражали культурами стафилококка, синегнойной палочки, «иракской палочки», клебсиелл, клостридий и других бактерий, стойких к действию большинства остальных антибиотиков.
Проведенные учеными наблюдения показали, что созданный ими препарат подавлял рост микробов в минимальных концентрациях, не превышавших 4 мг на мл, что не характерно для всех остальных лекарств, в том числе ванкомицина, одного из «антибиотиков последней надежды». Это дает надежду на то, что кресомицин станет одним из основных средств для спасения жизней пациентов от «супербактерий» после завершения клинических испытаний, подытожили ученые.
О растущей стойкости бактерий к антибиотикам
За последние два десятилетия биологи зафиксировали появление нескольких десятков штаммов микробов, стойких к действию одного или сразу нескольких антибиотиков. Эти «супербактерии» возникают как в результате массового нецелевого использования антибиотиков в медицине и животноводстве, так и в результате попадания лекарств вместе с городскими и промышленными стоками в природные экосистемы.
Многие из них, в том числе туберкулезная палочка, золотистый стафилококк и пневмококк, сегодня вызывают вспышки «больничных» инфекций, с которыми становится все сложнее бороться. Подобные проблемы вынуждают ученых как ускоренно создавать новые антибиотики, так и вырабатывать новые стратегии их применения, которые снижают шансы на появление «супербактерий».
